Торпедо 100 DX

Торпедо DX таблеткалари катта эркаклар учун эректил дисфункция билан бирга муддатидан олдинги эякуляцияда қўлланади. Торпедо DX самарадор бўлиши учун, сексуал рағбатлантириш талаб этилади. Торпедо DX таблеткасини фақат талаб бўйича тахмин қилинадиган сексуал фаолликгача даволаш сифатида қўллаш керак.

Сексуал рағбатланланишда юз берувчи азот оксиди NО/цГМФ йўли фаоллашганда, силденафил томонидан ФЕД-5 ни ингибирланиши ғоваксимон танада цГМФ даражасини ошишига олиб келади.

Шунинг учун силденафил хохланган фойдали фармакологик самара кўрсатиши учун, сексуал рағбатланиш зарур хисобланади.

In vitro текширишлар, эрекция жараёнида иштирок қилувчи ФЕД-5 учун силденафилни танловчилигини кўрсатган. Унинг таъсири бошқа маълум фосфодиэстеразаларга қараганда ФЕД-5 га самаралироқ.

Дапоксетин

Дапоксетин IC50 1,2 нM билан серотонинни қайта қамраб олинишини (SSRI) кучли селектив ингибитори хисобланади, одамдаги унинг асосий метаболитлари, десметилдапоксетин (IC50  ≤ 1,0 нM) ва дидесметилдапоксетин (IC50 = 2,0 нM) эса эквивалент ёки камроқ самарали (дапоксетин-N-оксид (IC50 = 282 M)).

Одам эякуляцияси биринчи навбатда симпатик нерв тизими орқали амалга оширилади. Эякулятор йўли рефлекси мия стволи орқали орқа мия марказидан содир бўлади, у дастлаб бош миядаги қатор ядроларга (медиал преоптик ва паравентрикуляр ядролар) таъсир қилади.

Дапоксетинни муддатидан олдинги эякуляцияга таъсир механизми, нейронларни серотонинни қайта қамраб олинишини ингибирланиши ва нейротрансмиттернинг пре- ва постсинаптик рецепторларга таъсирини кейинги потенциялаши билан боғлиқ деб тахмин қилинади.

Дапоксетин каламушларда латерал парагигантоцеллюлар ядрода (LPGi) супраспинал даражада таъсир қилаб, сиқиб чиқариш эякулатор рефлексни ингибирлайди. Уруғ пуффакчалари, уруғни чиқариш йўллари, простата бези, бульбуретрал мушаклар ва қовуқ бўйнини иннервация қилувчи  постганглиоз симпатик толалар, эякуляцияга эришиш учун уларни мувофиқлашишга мажбур қилади. Дапоксетин каламушларда бу эякулятор рефлексни моделлайди.

Барча пациентлар учун тавсия этиладиган бошланғич дозалар – 50 мг силденафил 30 мг Dapoxetine (Торпедо DX – 30) билан, агар зарурати бўлса, жинсий фаолликдан тахминан 1-3 соат олдин. Самарадорлиги ва толерантлигига асосланиб, дозани 100 мг силденафил ва 60 мг дапоксетингача (Торпедо DX – 60) ошириш мумкин. Дозалашни максимал тавсия этилган тез-тезлиги – кунига бир марта.

Торпедо DX таблеткаларини овқат билан ёки усиз қабул қилиш мумкин.

Торпедо DX пластинаси узулуксиз хар куни ишлатиш учун мўлжалланмаган.

Уни фақат сексуал фаоллик тахмин қилинганда қабул қилиш керак.

Аҳолининг махсус гурухлари

Кекса одамлар (65 ёшли ва ундан катталар)

65 ёшли ва ундан катта пациентларда Торпедо DX ни самарадорлиги ва хавфсизлиги аниқланмаган.

Буйрак етишмовчилиги

Енгил ёки ўртача буйрак етишмовчилиги бўлган пациентларга эҳтиёткорликка риоя қилиш тавсия этилади. Оғир буйрак етишмовчилиги бўлган пациентларга Торпедо DX тавсия этилмайди.

Жигар етишмовчилиги

Енгил жигар етишмовчилиги бўлган пациентларга эхтиёткорликка риоя қилиш тавсия этилади. Оғир жигар етишмовчилиги бўлган пациентларга Торпедо DX таблеткалари тавсия этилмайди.

Педиатрик аҳолии

Сўрилиши: Силденафил тез сўрилади. Оч қолиш тартибида перорал юборилганда, плазмада кузатиладиган максимал концентрацияларга 30-120 минут (ўртача 60 минут) давомида эришилади. Ўртача мутлақ биокираолиши 41% ни (доираси 25-63%) ташкил қилади. Силденафил овқат билан қабул қилинганда, Tmax 60 минут ўртача кечикиши ва Cmax 29% ўртача пасайиши билан камаяди.

Тақсимланиши: Силденафил учун тақсимланишини ўртача стационар хажми (Vd) 105 л ни ташкил қилади, бу уни тўқималарда тақсимланишини кўрсатади. Оқсиллар билан боғланиши дори воситасининг умумий концентрациясига боғлиқ эмас.

Метаболизми: Силденафил жигар микросомал изоферметларининг асосан CYP3A4 (асосий йўли) ва CYP2C9 (иккинчи даражали йўли) билан метаболланади. Асосий айланиб юрувчи метаболити силденафилни N-деметилланишини натижаси ҳисобланади. Бу метаболити силденафилга ўхшаш фосфодиэстеразага селективлик профилига, ва in vitro ФЕД-5 учун дастлабки дори воситасига нисбатан тахминан 50% фаолликка эга. Бу метаболитнинг плазмадаги концентрациялари, силденафил учун кузатиладигандан тахминан 40% ни ташкил қилади. N-дезметил метаболити тахминан 4 соатлик якуний ярим чиқарилиш даври билан қўшимча метаболланади.

Чиқарилиши: Силденафилнинг умумий клиренси 41 л/соатни ташкил қилади, бунинг натижасида якуний фазанинг ярим яшаши 3-5 соатни ташкил қилади. Перорал ёки вена ичига юборилгандан кейин силденафил метаболитлари кўринишида асосан ахлат билан (перорал юборилган дозанинг тахминан 80%) ва камроқ даражада сийдик билан (перорал юборилган дозанинг тахминан 13%) чиқарилади.

Дапоксетин

Сўрилиши: Дапоксетин таблеткаси қабул қилингандан кейин тахминан 1-2 соат ўтгач юз берувчи плазмадаги максимал концентрацияси (Cmax) билан тез сўрилади. Мутлақ биокираолиши 42% ни (доираси 15-76%) ташкил қилади, дозанинг максимал ошиши (AUC ва Cmax) 30 ва 60 мг доза қийматлари орасида кузатилади. Бир неча дозалардан кейин AUC қиймати дапоксетин учун хам, унинг фаол метаболити десметилдапоксетин (DED) учун ҳам, бир марталик дозалардаги AUC билан солиштирганда тахминан 50% га ошади.

Тақсимланиши: дапоксетиннинг 99% дан кўпроғи in vitro одам зардоби оқсиллари билан боғланади. Фаол метаболити десметилдапоксетин (DED) оқсилни 98,5% ташкил қилади. Дапоксетин 162 л ўртача стационар тақсимланиш хажмига эга.

Метаболизми: In vitro текширишлар, дапоксетинни жигар ва буйракларда бир неча фермент тизимлари, хаммадан аввал CYP2D6 ва CYP3A4 ва флавинмонооксигеназа (FMO1) томонидан метаболланишини кўрсатади. Перорал дозалашдан кейин дапоксетин бир неча метаболитларигача жадал метаболланади. Метаболитлари, ва дидесметилдапоксетинни хам қўшиб, плазмада айланиб юрувчи дори воситаси билан боғлиқ бўлган материалларнинг умумий миқдоридан 3% дан камроқни ташкил қилади. DED дапоксетинга эквивалент, дидесметилдапоксетин эсадапоксетин фаоллигини тахминан 50% га эга.

Чиқарилиши: дапоксетиннинг метаболитлари биринчи навбатда сийдик билан конъюгатлари сифатида чиқарилади. Перорал юборилгандан кейин дапоксетин тахминан 1,5 соатлик бошланғич даврга (кечикиш даври) эга, бунда плазмадаги даражаси доза юборилгандан кейин 24 соат ўтгандаги чўққи концентрациясидан 5% дан камроқни ва ярим парчаланишининг якуний даври тахминан 19 соатни ташкил қилади.

Барча пациентлар учун тавсия этиладиган бошланғич дозалар – 50 мг силденафил 30 мг Dapoxetine (Торпедо DX – 30) билан, агар зарурати бўлса, жинсий фаолликдан тахминан 1-3 соат олдин. Самарадорлиги ва толерантлигига асосланиб, дозани 100 мг силденафил ва 60 мг дапоксетингача (Торпедо DX – 60) ошириш мумкин. Дозалашни максимал тавсия этилган тез-тезлиги – кунига бир марта.

Торпедо DX таблеткаларини овқат билан ёки усиз қабул қилиш мумкин.

Торпедо DX пластинаси узулуксиз хар куни ишлатиш учун мўлжалланмаган.

Уни фақат сексуал фаоллик тахмин қилинганда қабул қилиш керак.

Аҳолининг махсус гурухлари

Кекса одамлар (65 ёшли ва ундан катталар)

65 ёшли ва ундан катта пациентларда Торпедо DX ни самарадорлиги ва хавфсизлиги аниқланмаган.

Буйрак етишмовчилиги

Енгил ёки ўртача буйрак етишмовчилиги бўлган пациентларга эҳтиёткорликка риоя қилиш тавсия этилади. Оғир буйрак етишмовчилиги бўлган пациентларга Торпедо DX тавсия этилмайди.

Жигар етишмовчилиги

Енгил жигар етишмовчилиги бўлган пациентларга эхтиёткорликка риоя қилиш тавсия этилади. Оғир жигар етишмовчилиги бўлган пациентларга Торпедо DX таблеткалари тавсия этилмайди.

Педиатрик аҳолии

Торпедо DX 18 ёшгача бўлган шахсларга буюрилмайди.

Клиник текширишларда энг кўп хабар берилган реакциялари кўнгил айниши, бош айланиши, бош оғриғи, диарея, уйқусизлик, чорчоқлик, чақнаш, диспепсия, бурунни битиши, оқиб келишлар, кўришни бузилишлари, цианопия, кўришни хиралашиши, орқада оғриқ, миалгия ва тошма бўлган. Ҳушдан кетиш ва ортостатик гипотензия хақида ҳабар берилган.

Силденафилнинг бир марталик дозаларни кўнгилли текширишларининг 800 мг гача дозаларидаги ножўя реакциялар, пастроқ дозалардаги каби бўлган, лекин касалланишни кўрсатгичлари ва оғирлиги юқори бўлган. 200 мг дозалар самарадорлигини ошишига олиб келмаган, лекин ножўя реакцияларнинг (бош оғриғи, қизариш, бош айланиши, диспепсия, бурунни битиши, кўришни ўзгариши) тез-тезлиги юқори бўлган.

Дапоксетин билан биронта хам дозани ошириб юборилиш ҳоллари ҳақида хабар берилмаган. Фармакологларнинг дапоксетинни хар кунги 240 мг гача дозалари билан клиник текширишларда хеч қандай кутилмаган нохуш кўринишлар бўлмаган. Умуман, СҚҚОСИ билан дозани ошириб юборилишини симптомлари серотонинга боғлиқ бўлган уйқучанлик, кўнгил айниши ва қусиш каби меъда-ичак бузилишлари, тахикардия, тремор, ажитация ва бош айланиши каби ножўя реакцияларни ўз ичига олади.

Дозани ошириб юборилиш холларида заруратга қараб стандарт тутиб турувчи чораларни кўриш керак. Буйракли диализ клиренсини тезлаштириши кутилади, чунки силденафил плазма оқсиллари билан кучли боғланган ва сийдикдан йўқотилмайди. Оқсиллар билан юқори боғланиши ва дапоксетин гидрохлоридини катта тақсимланиш хажми туфайли, мажбурий диурез, диализ, гемоперфузия ва алмашинув қон қуйишни фойдали бўлишини эҳтимоли кам.

4 таблеткадан алюминий ва поливинилхлорид плёнка блистерда.

4 таблеткали бир блистердан тиббиётда қўлланилишига доир йўриқномаси билан бирга картон қутига жойланади.

4 таблеткадан 5 блистер тиббиётда қўлланилишига доир йўриқномаси билан бирга картон қутига жойланади.

Қуруқ, 25^оС дан юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин.

Намликдан ҳимоя қилиш учун оригинал ўрамида сақлансин.

Ишлатиш, ишлов бериш ва утилизация қилиш бўйича йўриқнома

Ишлатиш олдидан йўриқномани диққат билан ўқиб чиқинг. Қўшимча маълумот олиш учун шифокорга мурожаат қилинг.

Болалар ололмайдиган жойда сақланг.

3 йил.

Рецепт бўйича.